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执业药师(西药)

执业药师(西药)->药学专业知识(二)->执业药师(西药)《抗感染药》高分通关考点80条(4)

作者:易小考 来源:易小考官网 81595人阅读

1.根据作用机制,目前的主要抗流感病毒药物分为神经氨酸酶抑制剂RNA聚合酶抑制剂血细胞凝聚素抑制剂三类。

2.M2离子通道阻滞剂(金刚烷胺、金刚乙胺)因耐药性高、副作用大,已不推荐用于流感防治。

3.奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂,用于成人和1岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗,患者应在首次出现症状48小时以内使用。

4.奥司他韦常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,发生率10%~20%,进食时服药可提高药物的耐受性。

5.在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用奥司他韦,在服用奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗,因奥司他韦可能抑制活疫苗病毒的复制

6.玛巴洛沙韦是RNA聚合酶抑制剂,适用于既往健康的成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者,在症状出现后48小时内单次服用

7.玛巴洛沙韦应避免与乳制品、钙强化饮料、含高价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂(如钙、铁、镁、硒或锌)同时服用,因含多价阳离子制剂可降低巴洛沙韦的血浆浓度。

8.奥司他韦用于成人和13岁及以上青少年的甲型和乙型流感的预防;妊娠期女性首选奥司他韦抗病毒治疗。

9.玛巴洛沙韦的常见不良反应包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎、头痛;上市后用药经验中报告了速发过敏反应、荨麻疹和血管性水肿。

10.抗新冠病毒小分子药物包括3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂(如奈玛特韦)和RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂(如莫诺拉韦、瑞德西韦),通过阻止新冠病毒复制达到治疗目的。

11.奈玛特韦/利托那韦用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒感染患者,奈玛特韦必须与利托那韦同服,如不同服则奈玛特韦的血浆浓度可能不足以达到所需的治疗效果。

12.奈玛特韦/利托那韦的推荐剂量为奈玛特韦300mg联用利托那韦100mg,每12小时口服给药1次,连续服用5日,在确诊以及出现症状后5日内尽快服用。

13.奈玛特韦/利托那韦不得与高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重不良反应的药物联用,也不得与强效CYP3A诱导剂联用,否则会显著降低奈玛特韦/利托那韦血浆浓度。

14.在中度肾功能不全患者(eGFR≥30ml/min至<60ml/min)中,奈玛特韦/利托那韦的剂量应减少至150mg/100mg,每12小时给药1次;重度肾功能不全(eGFR<30ml/min)患者不应使用。

15.奈玛特韦/利托那韦的常见不良反应包括腹泻、呕吐、恶心、味觉倒错;奈玛特韦片含乳糖,患有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者应禁用。

16.莫诺拉韦用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒感染患者,推荐剂量为一次0.8g,每12小时口服1次,连续服用5日

17.莫诺拉韦不建议在妊娠期使用,建议有生育能力的女性在治疗期间和服用最后一剂后4日内采取有效避孕措施;建议在治疗期间和末次给药后4日内不要进行母乳喂养。

18.莫诺拉韦的常见不良反应为腹泻、恶心、头晕,其吸收后的水解产物均不是主要的药物代谢酶或转运体的抑制剂或诱导剂,尚未发现明显的药物相互作用。

19.核苷(酸)类药物是慢性乙型肝炎患者抗病毒治疗的主要选择,包括拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦(核苷类)和阿德福韦酯、替诺福韦酯(核苷酸类)。

20.核苷(酸)类药物的药理作用均为通过竞争性抑制DNA聚合酶,阻止HBV DNA的复制,但对共价闭合环状DNA不起作用,因此不能清除cccDNA。

21.核苷(酸)类药物对人类DNA聚合酶γ有低水平抑制作用,当细胞内药物浓度超过标准阈值时,可能造成细胞线粒体损伤

22.核苷(酸)类药物可导致肌酸激酶升高,其中以替比夫定引起的最为常见,可表现为无症状的CK升高,或出现肌痛、肌炎和肌无力等症状。

23.美国FDA要求所有的核苷(酸)类药物以黑框警告形式告知因具有线粒体毒性可能导致乳酸酸中毒的潜在风险;阿德福韦酯或替诺福韦酯治疗2~9年的肾小管功能障碍累计发生率高达15%。

24.替比夫定禁止与干扰素联合治疗,因存在周围神经病变风险;核苷(酸)类药物主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物可能增加其血药浓度。

25.对于妊娠期间首次诊断慢性乙型肝炎的患者,可使用替诺福韦酯抗病毒治疗;抗病毒治疗期间意外妊娠且正在服用恩替卡韦者,可不终止妊娠,建议更换为替诺福韦酯继续治疗。

26.恩替卡韦用于拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者,剂量为一次1mg、一日1次;空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

27.替诺福韦酯用于慢性乙肝治疗的剂量为每次300mg、一日1次,口服不受饮食影响;用于成人HIV治疗时剂量相同。

28.替比夫定的推荐剂量为600mg、一日1次,口服不受进食影响;肌酐清除率30~49ml/min者每48小时给予600mg。

29.聚乙二醇干扰素α2a是聚乙二醇与重组干扰素α2a结合形成的长效干扰素,用于慢性乙型肝炎的推荐剂量为一次180μg、一周1次,共48周。

30.聚乙二醇干扰素α2a的绝对禁忌证包括妊娠或短期内有妊娠计划、精神病史、未能控制的癫痫、失代偿性肝硬化、未控制的自身免疫病、严重感染、视网膜疾病、心力衰竭

31.聚乙二醇干扰素α2a最常见的不良反应为流感样症候群(发热、头痛、肌痛和乏力),可在睡前注射或用药时服用非甾体抗炎药缓解;可引起骨髓抑制,中性粒细胞计数≤0.75×10^9/L时应降低剂量。

32.索磷布韦-维帕他韦是高效、泛基因型NS5A抑制剂与聚合酶抑制剂的复方制剂,用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒感染;避免与强效P-gp诱导剂或强效细胞色素P450诱导剂(利福平、卡马西平、苯妥英、圣·约翰草)联合使用。

33.国内抗逆转录病毒治疗药物有核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂以及融合抑制剂五大类。

34.HIV暴露前预防的口服药物每日服药方案为每24小时口服1片FTC/TDF(或FTC/TAF),按需服药(2-1-1方案)指在预期性行为发生前2~24小时口服2片,性行为后距上次服药24小时和48小时分别再服药1片。

35.长效卡替拉韦是一种肌内注射的长效暴露前预防药物,使用方式为臀部肌内注射,一次600mg,前2次注射间隔4周,之后每8周注射1次,尤其适用于肾功能不全、口服方案依从性不佳的人群。

36.HIV暴露后预防推荐首选阻断方案为FTC/TDF(或FTC/TAF)联合整合酶抑制剂(比克替拉韦或多替拉韦或拉替拉韦),在发生暴露后尽可能在最短时间内(最好在24小时内,不超过72小时)开始用药,连续服用28日

37.齐多夫定是核苷类似逆转录酶抑制剂,与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV感染,也可用于预防母婴HIV-1传播。

38.齐多夫定最严重的不良反应包括贫血、嗜中性粒细胞减少症和白细胞减少,其中恶心是最常见的其他不良反应;有血液学毒性的患者,贫血发生在用药后2~4周,中性粒细胞减少出现在用药后6~8周。

39.齐多夫定在乳汁和血浆中的浓度相似,建议服用齐多夫定的女性不要母乳喂养;对于中性粒细胞异常低下(<0.75×10^9/L)或血红蛋白水平异常低下(<75g/L)的患者禁用。

40.奈韦拉平是非核苷类逆转录酶抑制剂,应与其他抗HIV-1药物联合用药;用药最初14日内一次200mg、一日1次(导入期可降低皮疹发生率),之后改为一次200mg、一日2次。

41.奈韦拉平最常见的不良反应是皮疹和威胁生命的皮肤反应,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症;最常见的实验室检查异常是肝功能生化指标升高(ALT、AST、GGT、总胆红素和碱性磷酸酶)。

42.奈韦拉平是CYP3A、CYP2B的诱导剂,主要由CYP3A、CYP2B代谢的药物在与奈韦拉平合用时,可降低这些药物的血浆浓度;利福平可显著降低奈韦拉平的AUC、Cmax、Cmin。

43.阿米巴病是由溶组织内阿米巴侵入人体所引起的疾病,最常见为肠阿米巴病,肠外阿米巴病中最常见为阿米巴肝脓肿

44.甲硝唑是治疗阿米巴肝脓肿的首选药物,也是治疗侵袭性阿米巴病的一线药物;所有患者还应接受肠道内抗阿米巴药物的全疗程治疗,因为甲硝唑不能根除包囊。

45.长效硝基咪唑类药物替硝唑和奥硝唑作为单剂治疗阿米巴肝脓肿也是有效的,没有证据表明2种药物联合治疗比单药治疗更有效。

46.按抗疟药对疟原虫不同虫期的作用,可分为杀灭红细胞外期裂子体及休眠子的抗复发药(如伯氨喹)、杀灭红细胞内裂体增殖期的抗临床发作药(如氯喹、青蒿素类)、杀灭子孢子抑制蚊体内孢子增殖的药物(如乙胺嘧啶)。

47.伯氨喹可杀灭各种疟原虫的组织期虫株和配子体,对红内期虫体的作用很弱,不能控制疟疾症状的发作,临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药

48.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血性贫血,发生急性溶血时立即停药;伯氨喹还可发生高铁血红蛋白过多症,出现发绀、胸闷等症状。

49.乙胺嘧啶对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用,是较好的病因性预防药;大剂量连续服用(一日25mg连续1个月以上)可出现叶酸缺乏的症状。

50.伯氨喹、乙胺嘧啶妊娠期女性禁用;伯氨喹哺乳期女性慎用,乙胺嘧啶哺乳期女性禁用。

51.复方蒿甲醚每片含苯芴醇120mg和蒿甲醚20mg,具有杀灭疟原虫中裂殖体的作用,适用于由恶性疟原虫引起的体重在5kg及以上患者的非重症疟疾的治疗。

52.复方蒿甲醚应与食物同服;食物会增加本品的吸收,在治疗期间不愿进食的患者复燃的发生风险可能更大。

53.复方蒿甲醚禁止与CYP3A4强诱导剂(利福平、卡马西平、苯妥英、圣·约翰草)同时使用,因会导致蒿甲醚和苯芴醇的浓度降低,抗疟疗效丧失。

54.复方蒿甲醚禁用于先天性Q-T间期延长或者猝死家族史的患者、服用已知能够延长Q-T间期的药物的患者、电解质紊乱(低钾血症、低镁血症)的患者。

55.本芴醇抑制CYP2D6,禁止与通过该同工酶代谢的药物(美托洛尔、丙米嗪、阿米替林、氯米帕明)同时服用;可降低激素类避孕药的疗效,建议使用其他非激素类避孕措施。

56.伊维菌素是由阿维链霉菌产生的十六元环大环内酯类抗菌药物,是一种口服有效的微丝杀菌剂,是防治盘尾丝虫病的首选药物。

57.伊维菌素的作用机制包括直接毒性效应(可能是通过增强抑制性神经递质γ-氨基丁酸介导的)和(或)抑制子宫内微丝蚴的发育和雌性成虫的释放

58.甲苯咪唑属于苯并咪唑类衍生物,作用机制是直接抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄入,导致虫体内糖原耗竭,使其无法生存而死亡;很难从肠道吸收(只有2%~10%),对胎儿的影响很小。

59.阿苯达唑在结构上类似于甲苯咪唑,是一种高效、低毒广谱驱虫药,作用机制是与细胞内微管结合并阻止其延长。

60.阿苯达唑用于蛔虫病、蛲虫病,2岁以上儿童及成人一次400mg,仅服1次(一次即为1个疗程);2岁以下婴幼儿禁用,严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡患者禁用。

61.阿苯达唑偶见可逆的肝脏毒性和胃肠道不耐受(恶心、呕吐、腹泻和腹痛);罕见骨髓抑制(尤其是有肝脏疾病的患者易发生)、头晕、头痛、超敏反应、脱发。

62.地塞米松可使阿苯达唑血药谷浓度增加56%;吡喹酮可使阿苯达唑平均血药浓度增加50%;联合应用时应监测阿苯达唑毒性,可能需要减少剂量。

63.人类血吸虫病治疗的首选药物是吡喹酮,其为广谱抗吸虫和绦虫药物,适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病

64.吡喹酮对虫体的主要药理作用包括:使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹;使虫体皮层损害与影响宿主免疫功能;抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

65.吡喹酮治疗血吸虫病:慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法;急性血吸虫病总剂量为120mg/kg4日服完;体重超过60kg者按60kg计算。

66.吡喹酮常见的不良反应为头晕、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛;少数病例出现心悸、胸闷,心电图显示T波改变和期前收缩;偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

67.吡喹酮禁用于眼囊虫病患者;禁止同时使用细胞色素P450酶强诱导剂如利福平;接受利福平治疗的患者应在给药前停用利福平4周,在完成吡喹酮治疗1日后即可恢复利福平治疗。

68.吡喹酮治疗后由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸性粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克;治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。

69.哺乳期女性服用吡喹酮期间,直至停药后72小时内不宜哺乳;脑囊虫病患者治疗时药物导致寄生虫死亡可在脑中发生反应,症状包括痉挛(癫痫)、严重头痛、恶心或呕吐或出现视觉问题,应立即就医。

70.阿苯达唑用于儿童时,药品完整吞服可能有困难,可以将药片压碎或咀嚼,并用少量水服用;避免在妊娠期前3个月用药,用药期间可以哺乳。

71.奈玛特韦/利托那韦禁止与下列药物联用:阿夫唑嗪、哌替啶、胺碘酮、奎尼丁、夫西地酸、伏立康唑、秋水仙碱、利福布汀、西沙必利、洛伐他汀、辛伐他汀、地西泮、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平等。

72.整合酶抑制剂(如多替拉韦、拉替拉韦、比克替拉韦)具有抗病毒活性强、耐受性好、药物相互作用少等优点,目前已成为HIV治疗的一线推荐药物。

73.蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦/利托那韦、达芦那韦)需与利托那韦或考比司他联合使用以增强其药效,常见不良反应包括胃肠道不适、脂代谢异常等。

74.非核苷类逆转录酶抑制剂(如依非韦伦、奈韦拉平、利匹韦林)耐药屏障较低,单药治疗易产生耐药性,需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

75.融合抑制剂(如恩夫韦肽)通过阻止HIV与靶细胞膜的融合而发挥作用,需皮下注射给药,局部注射反应常见。

76.蒿甲醚与本芴醇均通过CYP3A4代谢,治疗期间应避免服用葡萄柚汁;与CYP3A4诱导剂同时服用时,可导致蒿甲醚与本芴醇的浓度降低。

77.在服用复方蒿甲醚片治疗之后,应谨慎服用延长Q-T间期的药物(包括奎宁以及奎尼丁),因本芴醇的清除半衰期较长(3~6日),并且对Q-T间期存在潜在的叠加效应。

78.恩替卡韦可用于2岁及以上儿童患者;我国已批准富马酸丙酚替诺福韦用于12岁及以上(体重≥35kg)青少年;聚乙二醇干扰素α2a可用于5岁及以上慢性乙型肝炎儿童。

79.对于合并乙型肝炎病毒感染的HIV感染者,应选择同时对HIV和HBV有活性的抗病毒药物,包括替诺福韦酯、恩曲他滨、拉米夫定等。

80.奥司他韦用于肾功能不全患者时需根据肌酐清除率调整剂量;玛巴洛沙韦在肌酐清除率≥50ml/min时无需调整剂量,重度肾损伤者尚无数据。

 


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