1.抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种药物，包括直接来源于微生物的次级代谢产物及其化学修饰衍生物和各种全合成抗菌药物。
2.抗菌谱是泛指一种或一类抗生素所能抑制或杀灭微生物的类、属、种范围，如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌，属于窄谱抗生素。
3.最低抑菌浓度（MIC）是指在体外培养基中可抑制细菌生长所需的最低抗菌药物浓度，是抗菌药物对病原菌抗菌活性的主要定量参数。
4.最低杀菌浓度（MBC）是指能够杀死99.9%病原菌所需的最低药物浓度，MBC与MIC值比较接近时说明该药可能为杀菌剂。
5.抗生素后效应（PAE）是指抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。
6.病原微生物耐药性可分为天然耐药性和获得耐药性两种，前者系遗传特征一般不会改变，后者系由病原微生物体内DNA的改变而产生。
7.耐药性的发生机制包括钝化酶或灭活酶的形成、细菌细胞壁通透性改变、细菌细胞膜上存在抗感染药物外排系统、靶部位的改变等。
8.抗菌药物药代动力学/药效学（PK/PD）将药物浓度与时间和抗菌活性结合起来，基于PK/PD原理制定的抗菌治疗方案可减少细菌耐药性的发生和发展。
9.浓度依赖性抗菌药物的杀菌效应和临床疗效取决于Cmax，氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类属于此类药物。
10.浓度依赖性抗菌药物评估的PK/PD指数主要有Cmax/MIC或AUC0~24/MIC，一般推荐日剂量单次给药方案以提高血浆峰浓度。
11.时间依赖性抗菌药物的抗菌效应与临床疗效主要与药物和细菌接触时间密切相关，而与血浆峰浓度关系不密切，大多数PAE或半衰期较短的β-内酰胺类、林可霉素、部分大环内酯类属于此类。
12.时间依赖性抗菌药物评估的PK/PD指数主要有%T＞MIC，一般推荐日剂量分多次给药和（或）延长滴注时间的给药方案以提高%T＞MIC。
13.时间依赖性且抗菌作用时间较长的抗菌药物包括替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等，由于PAE或半衰期较长使其抗菌作用持续时间延长。
14.口服后吸收比较完全的抗菌药物有克林霉素、利福平、多西环素、头孢氨苄、左氧氟沙星、异烟肼等，吸收可达90%或以上。
15.氨基糖苷类、多黏菌素类、万古霉素、两性霉素B等口服后吸收很少，仅为0.5%～3%，不宜口服给药。
16.常将血浆蛋白结合率（PB）＞70%、30%～70%和＜30%的抗菌药物分别称为高、中和低PB抗菌药物，结合型药物无活性也不易透过各种屏障。
17.除喹诺酮类、利奈唑胺、磺胺类、氯霉素、异烟肼、甲硝唑、氟康唑等以外，抗菌药物很少透过正常血-脑屏障进入脑脊液中。
18.大多数抗菌药物的主要排泄途径是肾脏，部分抗菌药物通过肝、肾双通道排泄和肝脏代谢清除，肾功能不全时很多药物的半衰期明显延长。
19.青霉素类药的抗菌作用机制是干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障导致细菌破裂溶解而死亡。
20.青霉素类药作用的靶位是一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBP），它们是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化活性的关键酶。
21.青霉素类抗菌药为时间依赖性抗菌药物，血浆半衰期较短，几乎无抗生素后效应，当%T＞MIC达到40%～50%时可显示满意的杀菌效果。
22.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄；青霉素V为耐酸的口服青霉素；甲氧西林、苯唑西林等耐青霉素酶类青霉素对产酶金黄色葡萄球菌有较好作用。
23.氨苄西林、阿莫西林等广谱青霉素主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌等。
24.哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素类药物对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性，但对革兰阳性菌的作用较天然青霉素为差。
25.青霉素类用药前必须先做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用，但皮试阴性者不能排除出现过敏反应的可能。
26.青霉素最严重的过敏反应是过敏性休克（I型变态反应），发生率为0.004%～0.015%，若不及时抢救病死率高。
27.过敏性休克一旦发生必须就地抢救，立即肌内注射0.1%肾上腺素0.5～1ml，必要时以5%葡萄糖注射液稀释后做静脉注射，临床表现无改善者可重复给予。
28.大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症并致心力衰竭，大量应用青霉素类钾盐时可发生高钾血症或钾中毒反应，在肾功能或心功能不全者中尤易发生。
29.大剂量应用青霉素时可因脑脊液药物浓度过高而引起青霉素脑病（表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷等），多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。
30.应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时，可由于病原体死亡致症状加剧，称为吉-海反应（赫氏反应）。
31.阿莫西林与克拉霉素和兰索拉唑联合用于治疗幽门螺杆菌感染，治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g。
32.阿莫西林用于传染性单核细胞增多症时极易发生皮疹等过敏反应，应避免应用。
33.苄星青霉素临用前加入灭菌注射用水适量制成混悬液后深部肌内注射，用于预防风湿热、治疗各期梅毒，也可用于控制链球菌感染的流行。
34.萘夫西林、苯唑西林、双氯西林都主要经非肾途径清除，即使患者存在严重肾功能衰竭也不需要调整剂量。
35.第一代头孢菌素对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，对肾脏有一定的毒性，临床用于轻、中度感染和围手术期的预防性使用。
36.第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强、较第三代弱，对铜绿假单胞菌无效，对肾脏毒性较第一代小。
37.第三代头孢菌素对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌（部分品种）及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对β-内酰胺酶高度稳定，对肾脏基本无毒性。
38.第四代头孢菌素增强了抗革兰阳性菌活性特别是对链球菌、肺炎链球菌有很强的活性，抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强，无肾脏毒性。
39.第五代头孢菌素对G+菌的作用强于前四代，尤其对MRSA等耐药菌有效，同时对G-菌的作用与第四代相似，国内上市品种有头孢比罗。
40.头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类药相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白（PBP）结合，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。
41.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，血浆半衰期较短，几乎无抗生素后效应，当%T＞MIC达到60%～70%时可显示满意的杀菌效果。
42.头孢菌素类与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，当两类药联合应用时应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内。
43.头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、维生素C等，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。
44.青霉素过敏患者应用头孢菌素时过敏反应发生率为5%～7%，有青霉素过敏性休克或即刻过敏反应者不宜再选用头孢菌素类。
45.头孢菌素类母核7-ACA的3位上如存在甲硫四氮唑活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒可引起双硫仑样反应，表现为颜面潮红、头晕头痛、呼吸困难、血压下降等。
46.化学结构中没有甲硫四氮唑侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢吡肟等无双硫仑样反应。
47.对于重度肾衰竭患者，除了头孢曲松，所有头孢菌素类药物的剂量均需要调整。
48.头孢唑林对血-脑屏障穿透性较差，不宜用于中枢神经系统感染，常用于预防术后切口感染，术前0.5～1小时肌内注射或静脉给药1g。
49.头孢呋辛可用于脑膜炎的治疗，对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）、脑膜炎奈瑟菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致脑膜炎有效。
50.头孢克洛口服后血清病样反应较其他口服抗生素多见，儿童患者中尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
51.头孢克肟为第三代头孢菌素，口服用于敏感菌所致轻、中度感染，治疗单纯性淋病可单剂口服400mg，可引起卡马西平血药浓度升高。
52.头孢曲松禁止与含钙的药品（包括胃肠外营养液）同时进行静脉给药，以免在肺或肾中形成头孢曲松-钙盐沉淀，造成致命性危害。
53.头孢曲松可通过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，可经乳汁排出，新生儿高胆红素血症患者禁用。
54.头孢他啶对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性，治疗腹腔感染和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药合用，可诱导肠杆菌属等产I型β-内酰胺酶。
55.β-内酰胺酶抑制剂能抑制细菌产生的部分β-内酰胺酶，与β-内酰胺类抗菌药物联合使用可保护β-内酰胺类抗菌药物的抗菌活性。
56.临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂主要有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦、瑞来巴坦和法硼巴坦等。
57.克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦均含有β-内酰胺环结构，为不可逆竞争性抑制剂，能抑制除碳青霉烯酶外的大部分A类β-内酰胺酶。
58.阿维巴坦和瑞来巴坦属于三乙烯二胺类的酶抑制剂，不具有β-内酰胺酶结构，不易被水解，具有更加广谱的β-内酰胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果。
59.阿维巴坦能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A类、C类β-内酰胺酶，还对D类酶中的OXA-48具有抑制作用，但瑞来巴坦无法抑制OXA-48。
60.法硼巴坦属于硼酸复合物的新一代酶抑制剂，能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A类、C类β-内酰胺酶，但对包括OXA-48在内的D类碳青霉烯酶无抑制作用。
61.上述β-内酰胺酶抑制剂均不能抑制B类金属碳青霉烯酶。
62.克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。
63.舒巴坦对鲍曼不动杆菌具有活性，其抑酶活性比克拉维酸低但稳定性增强，他唑巴坦的抑酶谱广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
64.头孢他啶阿维巴坦对大多数肠杆菌目细菌（包括产AmpC、ESBLs肠杆菌及部分KPC肺炎克雷伯菌）和OXA型碳青霉烯酶的肠杆菌目细菌有抗菌活性，对不动杆菌或产金属β-内酰胺酶的微生物无抗菌活性。
65.阿莫西林克拉维酸钾口服和静脉制剂均可用于产β-内酰胺酶的细菌所致各种感染，与口服避孕药合用时可能降低后者的作用。
66.阿莫西林克拉维酸钾可导致肝炎和胆汁淤积性黄疸，这类不良反应可发生于疗程中或停药后的6周内，多见于成年人及中老年人。
67.氨苄西林舒巴坦用于产β-内酰胺酶菌株所致皮肤软组织感染、呼吸道感染、腹腔感染和盆腔感染，舒巴坦一日给药剂量最高不超过4g。
68.氨苄西林舒巴坦与别嘌醇合用可使痛风患者皮疹发生率上升，丙磺舒与本品合用可延长本品中两种成分的消除半衰期。
69.头孢哌酮舒巴坦对头孢哌酮耐药但对本品敏感的大肠埃希菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属、拟杆菌属等所致下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染有效。
70.头孢哌酮舒巴坦治疗期间及治疗结束后1周内饮酒可发生双硫仑样反应，少数患者使用后出现维生素K缺乏，宜补充维生素K并监测凝血酶原时间。
71.哌拉西林他唑巴坦用于产β-内酰胺酶而对哌拉西林耐药的细菌所致中、重度感染，用于医院获得性铜绿假单胞菌肺炎时应联合氨基糖苷类。
72.哌拉西林使用过程中可出现出血倾向，多见于合并肾功能减退的患者，用药过程中出现出血倾向时需停药。
73.哌拉西林他唑巴坦每1g含钠54mg，在需要限制钠盐摄入的患者中需注意；应用本品可导致半乳甘露聚糖抗原检测（GM试验）假阳性。
74.青霉素类、头孢菌素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。
75.青霉素类与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药合用可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
76.头孢菌素类可产生低凝血酶原血症、血小板减少症，与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时可使出血风险增加。
77.四环素和土霉素因易与钙、镁、铝、铋、铁等金属离子螯合而影响其吸收（一般在70%以下），不宜与抗酸药合用。
78.分泌至胆汁中的药物浓度以四环素类、大环内酯类、林可霉素类、利福平等较高。
79.红霉素等大环内酯类、复方磺胺甲噁唑、喹诺酮类等应用后有一定量进入前列腺中；林可霉素类、磷霉素、复方磺胺甲噁唑在骨组织中有较高的浓度。
80.头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时可出现脑病、肌痉挛、癫痫等神经系统反应，也可用于中性粒细胞缺乏患者发热的经验性抗感染治疗。
