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执业药师(西药)

执业药师(西药)->药学专业知识(二)->执业药师(西药)《呼吸系统用药》必考知识点96条

作者:易小考 来源:易小考官网 20239人阅读

1.中枢性镇咳药(可待因、福尔可定、右美沙芬、二氧丙嗪)通过直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用。

2.外周性镇咳药(那可丁)通过抑制咳嗽反射弧中除延髓咳嗽中枢外的任一环节而产生镇咳作用。

3.兼具中枢及外周作用的镇咳药(苯丙哌林、依普拉酮、喷托维林)同时具有中枢及外周镇咳作用。

4.可待因镇咳作用强而迅速,约为吗啡的1/4,镇咳作用维持4~6小时,适用于伴有胸痛的剧烈干咳,但具有成瘾性

5.福尔可定具有与可待因相似的镇咳、镇痛作用,成瘾性比可待因小,儿童耐受性较好,不引起便秘或消化功能紊乱。

6.右美沙芬口服吸收迅速,镇咳强度与可待因相等或略强无镇痛作用,主要用于干咳,自2024年7月1日起列入第二类精神药品目录

7.二氧丙嗪具有较强的镇咳作用,并具有抗组胺、解除平滑肌痉挛、抗炎和局部麻醉作用,未见耐药性及成瘾性。

8.那可丁可麻醉呼吸道黏膜上的牵张感受器而发挥外周性镇咳作用,尚有呼吸中枢兴奋作用,无成瘾性。

9.苯丙哌林镇咳作用为可待因的2~4倍,无麻醉作用,不抑制呼吸,无成瘾性,服药后15~20分钟起效,镇咳作用维持4~7小时

10.喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3,口服20~30分钟内起效,镇咳作用维持4~6小时

11.依普拉酮的等效镇咳剂量约为可待因的2倍,同时具有镇静、局麻、抗组胺和抗胆碱及较强的黏痰溶解作用

12.苯丙哌林较适用于白天咳嗽为主的患者,右美沙芬较适用于夜间咳嗽为主的患者。

13.中枢性镇咳药可透过胎盘屏障,使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状(啼哭、打喷嚏、打哈欠、腹泻、呕吐等),故妊娠期女性禁用

14.可待因为前药,约15%CYP2D6代谢为吗啡,已知为CYP2D6超快代谢者禁用;18岁以下青少年儿童禁用含可待因感冒药。

15.可待因胆结石患者合用可引起胆管痉挛;与前列腺增生患者合用易引起尿潴留

16.乙醇及其他中枢系统抑制剂可增强中枢性镇咳药的中枢抑制(镇静)作用,用药期间不宜饮酒

17.中枢性镇咳药与单胺氧化酶抑制剂合用可出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等,正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者及停药不满2周的患者禁用

18.喷托维林对普通感冒、支气管炎或鼻窦炎等疾病引起的干咳效果较好,禁用于2岁以下儿童

19.右美沙芬与胺碘酮合用可提高本品的血药浓度;与氟西汀、帕罗西汀合用可加重本品的不良反应。

20.苯丙哌林服用时需整粒吞服,切勿嚼碎,以免引起口腔麻木

21.恶心性和刺激性祛痰药(氯化铵、愈创甘油醚、愈创木酚磺酸钾、桉叶油)口服后刺激胃黏膜的迷走神经末梢,引起轻度恶心,反射性引起气管、支气管腺体分泌增加,使痰液变稀易于咳出。

22.黏痰溶解剂(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、桉柠蒎油、标准桃金娘油、羧甲司坦、福多司坦)可分解、改变痰液中的黏液成分、降低痰液黏性,使痰易于咳出。

23.溴己新具有较强的黏痰溶解作用,主要抑制痰液中酸性黏多糖蛋白的合成,并可使痰中的黏蛋白纤维断裂。

24.氨溴索为溴己新的体内活性代谢产物,祛痰作用比溴己新强,能促进肺表面活性物质的分泌及气道液体分泌

25.乙酰半胱氨酸分子中所含巯基(-SH)能使黏痰中的黏多糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,不仅能溶解白色黏痰,还能溶解脓性痰

26.乙酰半胱氨酸进入细胞内后可脱去乙酰基形成L-半胱氨酸,参与谷胱甘肽(GSH)的合成,有助于保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害。

27.桉柠蒎油的主要成分为桉油精、柠檬烯及α-蒎烯,可使支气管腺体分泌增加,改善气管黏膜纤毛运动,有助于痰液排出,尚有抗炎作用

28.标准桃金娘油可在呼吸道黏膜溶解黏液、促进腺体分泌,亦可产生β-拟交感神经效应,刺激黏膜纤毛运动,还具有轻度抗炎作用和杀菌作用

29.羧甲司坦、福多司坦可使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加、高黏度的岩藻黏蛋白产生减少,从而改善痰液的黏度和弹性。

30.氯化铵服用后可有恶心、呕吐等表现,还能增加肾小管氯离子浓度,增加水钠排出,具有利尿作用;氯离子吸收入血后可酸化体液和尿液,可纠正代谢性碱中毒。

31.氨溴索口服吸收迅速,生物利用度70%~80%,主要在肝脏中代谢,90%代谢产物经肾脏清除,严重肾功能不全时消除半衰期延长。

32.氯化铵磺胺嘧啶、呋喃妥因呈配伍禁忌;肝、肾功能严重损害,尤其是肝昏迷、肾功能衰竭、尿毒症患者禁用。

33.愈创甘油醚还有轻度的镇咳、防腐作用,大剂量有平滑肌松弛作用;肺出血、肾炎、急性胃肠炎患者禁用,妊娠3个月内女性禁用。

34.氨溴索注射液(pH5.0)不能与pH大于6.3的溶液混合,因为pH升高会导致本品游离,产生沉淀。

35.乙酰半胱氨酸镇咳药不应同时服用,因为镇咳药对咳嗽反射的抑制作用可能会导致支气管分泌物的积聚。

36.乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药物的抗菌活性,不宜与这些抗菌药物合用;必需合用时,应间隔4小时以上或交替用药

37.乙酰半胱氨酸与硝酸甘油合用会导致明显的低血压并增强颞动脉扩张,如必须合用,应监控患者是否有低血压现象。

38.乙酰半胱氨酸不可与活性炭同服,同服时本品54.6%~96.2%将被活性炭吸附;与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶存在配伍禁忌。

39.羧甲司坦消化道溃疡活动期禁用;福多司坦可能对心功能不全患者产生不良影响,有心脏障碍的患者应慎用。

40.平喘药按作用机制可分为β2受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、过敏介质阻释剂、肾上腺糖皮质激素、白三烯调节剂六类。

41.短效β2受体激动剂(SABA,如沙丁胺醇、特布他林)是缓解轻至中度哮喘急性症状、COPD支气管痉挛的首选药物,吸入给药3~5分钟内起效,疗效维持4~6小时

42.长效β2受体激动剂(LABA,如沙美特罗、福莫特罗)舒张支气管平滑肌的作用可维持12小时以上,长期单独使用LABA有增加哮喘死亡的风险。

43.福莫特罗起效最快,可作为哮喘缓解药物按需使用;沙美特罗起效相对较慢,不适用于急性哮喘发作。

44.ICS+LABA复合制剂具有协同抗炎和平喘作用,可获得相当于或优于加倍剂量ICS的疗效,尤其适用于中至重度慢性持续哮喘患者的长期治疗。

45.M胆碱受体拮抗剂(异丙托溴铵、噻托溴铵)可选择性拮抗M3受体,扩张支气管平滑肌,支气管舒张作用较β2受体激动剂弱、起效慢,但长期应用不易产生耐药。

46.噻托溴铵与M3受体的亲和力是异丙托溴铵的10倍,能持久地结合M3受体,延长支气管扩张作用时间超过12小时;起效慢,不应用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物。

47.黄嘌呤(茶碱)类药物松弛支气管平滑肌的作用机制可能与抑制PDE活性、拮抗腺苷受体、刺激肾上腺髓质释放内源性儿茶酚胺、增强膈肌和肋间肌的收缩力等有关。

48.茶碱血药浓度在15~20μg/ml时会出现毒性反应,表现为恶心、呕吐、易激动、失眠等;超过20μg/ml时出现心动过速、心律失常;超过40μg/ml时出现发热、失水、惊厥,严重者呼吸、心跳停止。

49.茶碱与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、依诺沙星、环丙沙星、西咪替丁等合用时,其血药浓度升高,毒性增强与苯巴比妥、利福平合用可使茶碱血药浓度下降。

50.白三烯调节剂(孟鲁司特钠等)通过与位于支气管平滑肌上的LTs受体结合,竞争性阻断LTs的作用,起效慢,一般连续应用4周显效,不宜用于治疗急性哮喘发作。

51.孟鲁司特可引起严重神经系统不良反应,包括攻击性行为、异常兴奋、焦虑、抑郁、幻觉、失眠、自杀的想法和行为等,通常发生在用药2~7日内,大多停药后好转。

52.奥马珠单抗可通过与IgE的Cε3区域特异性结合,剂量依赖性降低游离IgE水平,抑制IgE与效应细胞表面的高亲和力受体FcεRI的结合,阻断诱发过敏性哮喘发作的炎症级联反应。

53.奥马珠单抗仅可皮下注射,不得静脉注射或肌内注射,应至少使用12~16周以判断其有效性;总IgE<30IU/ml或>1500IU/ml的患者不建议使用

54.美泊利珠单抗是中国首个用于成人和12岁及以上青少年重度嗜酸粒细胞性哮喘(SEA)的维持治疗的靶向人源抗IL-5单克隆抗体

55.布地奈德与肾上腺糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍,局部抗炎作用约为后者的1000倍,口服绝对生物利用度11%,首过消除率高达90%

56.氟替卡松口服绝对生物利用度≤1%,首过消除率为99%,在相同剂量和相同吸入装置条件下其全身性不良反应的潜在危险较布地奈德和二丙酸倍氯米松大。

57.ICS的口咽局部不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染,吸药后应及时用清水含漱口咽部以减少局部不良反应。

58.β2受体激动剂常见不良反应包括骨骼肌震颤、低血钾、心律失常、受体耐受现象,与茶碱、肾上腺糖皮质激素、利尿药合用及缺氧都可能增加低钾血症的发生

59.M胆碱受体拮抗剂常见不良反应为口干、口苦、眼压升高、尿潴留,妊娠早期、青光眼、前列腺增生的患者应慎用。

60.沙丁胺醇动物实验显示可舒张子宫平滑肌,导致畸胎,故妊娠期女性禁用片剂;长期使用可形成耐受性,药效降低,使支气管痉挛不易缓解,哮喘加重。

61.沙美特罗不可取代口服或吸入肾上腺糖皮质激素,不适用于急性哮喘发作患者;与短效β2受体激动剂联用,不增加心血管不良反应发生率。

62.福莫特罗连续过量口服可引起心律失常甚至心搏停止;与单胺氧化酶抑制剂合用可增加出现室性心律失常、轻度躁动的风险,并可加重高血压反应。

63.特布他林的前体药班布特罗的作用时间可维持24小时,适用于有夜间哮喘症状的患者;不推荐12岁以下儿童使用

64.异丙托溴铵对支气管平滑肌有较高的选择性,尤其适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受的患者;对大豆卵磷脂、大豆、花生、阿托品及其衍生物过敏者禁用气雾剂。

65.噻托溴铵药粉误入眼内可能引起或加重闭角型青光眼,出现眼睛疼痛或不适、短暂视物模糊、视觉晕轮等症状;胶囊仅供吸入,不能口服,每天用药不得超过1次

66.孟鲁司特颗粒一般应用于1~2岁哮喘儿童及2~5岁过敏性鼻炎儿童,打开包装袋以后应立即服用全部的剂量(15分钟内),与食物混合后的颗粒不能再贮存至下次继续服用。

67.奥马珠单抗最常见的不良反应为发热,其他常见不良反应有注射部位不良反应和头痛;过敏反应罕见,且70%发生于治疗后2小时内。

68.茶碱类药物禁用于活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者;老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加。

69.妊娠期哮喘临床常用平喘药物中,布地奈德妊娠期首选的ICS沙丁胺醇、特布他林、异丙托溴铵在妊娠期可用于缓解症状。

70.异丙托溴铵雾化吸入液与含有防腐剂苯扎氯铵的色甘酸钠雾化吸入液不要在同一个雾化器中同时吸入使用,因为可出现沉淀。

71.茶碱少量可通过胎盘屏障,分泌入乳汁,妊娠期、哺乳期女性尽可能避免使用

72.LTRA可抑制肝脏CYP450酶系,竞争性抑制茶碱的代谢,使茶碱血药浓度升高,但常规剂量的LTRA通常不影响茶碱的药动学

73.ICS全身不良反应的大小与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。

74.哮喘患者长期吸入临床推荐剂量范围内的ICS是安全的,但长期高剂量吸入也可出现骨质疏松、高血压、糖尿病、肾上腺皮质轴抑制及增加肺炎发生的危险等全身不良反应。

75.茶碱与苯妥英钠合用可相互干扰吸收,二者的血药浓度均下降,均需要酌情增加剂量

76.沙美特罗β受体拮抗剂合用,后者不仅拮抗β2受体激动剂对肺部的作用,同样也可使哮喘患者发生严重的支气管痉挛,哮喘患者一般不能使用β受体拮抗剂。

77.多索茶碱使用期间不宜同时进食含咖啡因的饮料或食品;过量使用会出现严重心律不齐、阵发性痉挛,此为初期中毒表现,应暂停用药并监测血药浓度。

78.孟鲁司特合并使用苯巴比妥后,孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少约40%,但不推荐调整本品的使用剂量。

79.特布他林大剂量口服给药可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒;口服5mg时,手指震颤发生率可达20%~33%,通常这些不良反应在开始用药1~2周内自然消失

80.异丙托溴铵气雾剂初次使用定量气雾器前应先将气雾器活瓣揿动2次;患者在吸入气雾剂时最好坐下或站立

81.噻托溴铵与洋地黄类药物合用可增加洋地黄类药物导致心律失常的易感性;与利尿药或茶碱合用可增加发生低钾血症的危险性。

82.布地奈德中度及重度支气管扩张症患者禁用;氟替卡松哮喘持续状态或其他哮喘急性发作者禁用干粉吸入剂。

83.倍氯米松妊娠期的前3个月一般不用;沙丁胺醇运动员、哺乳期女性以及高血压、冠状动脉供血不足、心血管功能不全、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者慎用。

84.福莫特罗肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用时,可能引起心律不齐,甚至可能导致心搏停止。

85.异丙托溴铵雾化吸入液可与吸入性β2受体激动剂、氨溴索雾化吸入液、溴己新雾化吸入液、非诺特罗雾化吸入液共同吸入使用。

86.奥马珠单抗儿童(6岁以下)人群中有效性和安全性尚未明确;肝肾功能损害对奥马珠单抗药代动力学的影响尚未明确。

87.特发性肺纤维化(IPF)好发于中老年男性人群,主要表现为进行性加重的呼吸困难,伴限制性通气功能障碍和气体交换障碍,预后差。

88.吡非尼酮是一种多效性的吡啶化合物,具有抗炎、抗纤维化和抗氧化特性,能够抑制重要的促纤维化和促炎细胞因子,抑制成纤维细胞增殖和胶原沉积。

89.尼达尼布是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血小板衍化生长因子受体、血管内皮生长因子受体及成纤维细胞生长因子受体,具有抗纤维化和抗炎活性。

90.吡非尼酮能够显著延缓用力肺活量(FVC)下降速率,可在一定程度上降低IPF病死率,推荐用于轻到中度肺功能障碍的IPF患者

91.吡非尼酮应按剂量递增原则逐渐增加用量,餐后服用为宜;空腹服用后血药浓度会明显升高,很可能会出现副作用。

92.尼达尼布能够显著地减少IPF患者FVC下降的绝对值,在一定程度上缓解疾病进程,应与食物同服,用水送服整粒胶囊。

93.吡非尼酮的不良反应包括光过敏、乏力、皮疹、胃部不适和厌食重度肝病患者、妊娠期及哺乳期女性、严重肾病或透析患者、同时服用氟伏沙明的患者禁用

94.尼达尼布最常见的不良反应是腹泻,大多数病情不严重;用药后AST或ALT升高超过正常值上限(ULN)3倍并伴有中度肝损伤的体征或症状,或AST、ALT升高超过5ULN时应停用。

95.吡非尼酮可被多种CYP酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1)所代谢,环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮可增加其不良反应,奥美拉唑、利福平、吸烟可降低其疗效。

96.尼达尼布是P-糖蛋白(P-gp)的底物,酮康唑、红霉素等P-gp强效抑制剂可增加其体内暴露量,利福平等P-gp强效诱导剂可使其体内暴露量降低、疗效降低。

 


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