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执业药师(西药)

执业药师(西药)->药学专业知识(二)->执业药师(西药)《消化系统用药》高频考点总结80条(1)

作者:易小考 来源:易小考官网 36710人阅读

1.质子泵抑制剂(PPI)代表药品包括奥美拉唑、艾司奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑、右兰索拉唑和安奈拉唑,其中艾司奥美拉唑和右兰索拉唑是手性药物。

2.PPI需要在壁细胞旁的酸性微环境中转化成为次磺酰基代谢物,该代谢物能修饰质子泵的巯基,抑制质子泵的活性。

3.PPI肠溶剂型的最佳服药时间是餐前30~60分钟(空腹服药),此时利于肠溶剂型尽快进入肠道,且当服药1~2小时后PPI血药浓度达峰时,刚好是餐后胃酸分泌高峰。

4.PPI的血浆消除半衰期较短,多为1~2小时,艾普拉唑的半衰期略长;每日口服一次治疗胃食管反流病时可能出现夜间酸突破,此时需要增加服药次数或在睡前加用H2受体拮抗剂。

5.PPI的主要代谢酶是CYP2C19或CYP3A4,而安奈拉唑主要经非酶代谢途径消除。

6.口服吸收有赖于胃酸辅助的药物如铁剂、钙剂、维生素B12、环孢素、三唑类抗真菌药、吉非替尼、阿扎那韦、奈非那韦等,与PPI合用后口服生物利用度会明显降低。

7.PPI对CYP2C19有抑制作用,经CYP2C19代谢的地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等药物,与艾司奥美拉唑合用后血药浓度升高

8.氯吡格雷约20%CYP2C19代谢为有抗血小板活性的代谢物,奥美拉唑和艾司奥美拉唑能明显抑制CYP2C19活性,会降低氯吡格雷的抗血小板药效,应避免合用。

9.PPI抑酸后胃内pH升高,难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻发生风险增加;肝硬化合并腹水患者发生自发性细菌性腹膜炎的可能性增加;吸入性肺炎的发生风险也会增加。

10.PPI长期使用时,因抑酸可引起高胃泌素血症,也可能引起骨质疏松(和骨折)、低镁血症和维生素B12吸收障碍。

11.静脉滴注PPI时,因稀释后药液呈碱性,有血管刺激性,可能引起血栓性静脉炎

12.艾司奥美拉唑禁止与奈非那韦联合使用;不推荐与阿扎那韦、沙奎那韦联合使用。

13.钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)包括伏诺拉生、替戈拉生和凯普拉生,通竞争性结合质子泵的钾离子结合位点,阻止K+的跨膜转运,抑制胃酸分泌。

14.P-CAB无需体内转化即可直接发挥抑酸作用,食物不影响其吸收和药效,空腹和餐后服药均可。

15.P-CAB的消除半衰期长,单次或连续给药后24小时内的抑酸持续时间显著长于PPI。

16.伏诺拉生、替戈拉生和凯普拉生均主要通过CYP3A4代谢替戈拉生是P-gp底物,凯普拉生不是P-gp和BCRP的底物。

17.克拉霉素能升高P-CAB的血药浓度腹泻和肝功能异常是替戈拉生和凯普拉生的常见不良反应。

18.伏诺拉生用于反流性食管炎时成人一次20mg,一日1次;用于根除幽门螺杆菌时一次20mg,一日2次,联合抗生素服用14日

19.H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁和拉呋替丁,能竞争性拮抗组胺与壁细胞上的H2受体结合,抑制组胺引起的胃酸分泌。

20.西咪替丁能抑多个P450酶系CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4),能降低华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、硝苯地平、氯氮草、地西泮、部分三环类抗抑郁药、利多卡因、茶碱和甲硝唑的代谢。

21.西咪替丁有轻抗雄激素作用,大剂量时(1.6g/d)可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、勃起功能障碍、精子计数减少等,停药后即恢复。

22.雷尼替丁8岁以下儿童禁用,妊娠期和哺乳期女性禁用;老年患者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神症状。

23.米索前列醇作用于胃腺浅表上皮细胞的前列腺素PGE2和PGI2受体,促进胃腺分泌碳酸氢盐和黏液,抑制胃酸分泌,扩张胃黏膜局部血管,促进溃疡愈合。

24.米索前列醇可用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,以及治疗或预防由NSAIDs引起的消化性溃疡;也可与米非司酮序贯用于终止停经49日内的早期妊娠。

25.抗酸药是含钠、镁、铝或钙的弱碱性盐,口服后可中和胃酸,快速改善反酸、烧心和胃部不适症状。

26.氢氧化铝与胃酸生成氯化铝,有收敛和局部止血作用,但铝可引起便秘;镁有导泻作用;铝碳酸镁同时含有镁和铝,能降低便秘和腹泻的发生风险。

27.枸橼酸铋钾、胶体果胶铋和硫糖铝在胃酸环境中形成胶体保护层,覆盖于胃溃疡面上以促进溃疡愈合。

28.铝剂、钙剂和镁剂能和四环素在胃肠道形成不溶性盐,减少后者的口服吸收率;铝剂能吸附胆盐,减少脂溶性维生素特别是维生素A的吸收。

29.镁剂可引起腹泻铝剂抑制肠道内水和磷酸根的吸收,可能引起便秘和低磷血症;长期使用碳酸氢钠同时食用牛奶或钙剂,可引起乳碱综合征(代谢性碱中毒、高钙血症、恶心、头痛、虚弱和精神错乱)。

30.U颠茄铝的常用剂量下每日可多摄入65.37mg的碘元素,远超健康成人每日120μg碘元素摄入量的参考建议;甲状腺疾病患者需关注维生素U的碘元素。

31.铝碳酸镁用于治疗胃和十二指肠溃疡时,一次1g,一日4次;妊娠期女性如需使用,应短期应用以使胎儿的铝暴露量降至最低。

32.枸橼酸铋钾口服的铋在胃中形成不溶性沉淀,有不到1%在肠道吸收,吸收的铋通过肾脏代谢,有一定的肾毒性;妊娠期女性和肾功能不全者禁用。

33.阿托品为代表的颠茄生物碱,能与胆碱M受体结合,阻止乙酰胆碱对胆碱M受体的激动作用,发挥松弛胃肠平滑肌、解除胃肠痉挛和缓解疼痛的功效,还能抑制汗腺、唾液腺和胃液等腺体的分泌。

34.匹维溴铵是对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙通道阻滞剂,能解除肠道平滑肌的高反应性和痉挛,并增加肠蠕动;妊娠期女性禁用。

35.罂粟碱能松弛血管、心脏、胃肠道和胆道平滑肌,其药理作用与抑制平滑肌细胞的磷酸二酯酶有关;屈他维林是合成的罂粟碱衍生物,是磷酸二酯酶IV抑制剂

36.东莨菪碱的外周作用较阿托品强,更易通过-脑屏障和胎盘屏障,对呼吸中枢具有兴奋作用,但对大脑皮层有明显的抑制作用,有镇静、催眠作用,还能抗晕船、晕车。

37.丁溴东莨菪碱的外周作用与阿托品相似,因不能进入中枢神经系统,故无中枢的抗胆碱能不良反应;格隆溴铵因分子结构中含有季铵基团,无法通过血-脑屏障,无中枢不良反应。

38.颠茄生物碱类药物的不良反应包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等。

39.颠茄生物碱类药物的禁忌包括青光眼、前列腺增生、高热、重症肌无力、幽门梗阻和肠梗阻

40.老年人使用颠茄生物碱类药物容易发生排尿困难、便秘、口干;此外老年人汗液分泌减少,散热功能弱,因闭汗作用可引起体温升高,夏季用药尤需谨慎。

41.儿童特别是幼儿对颠茄生物碱类药物敏感,容易出现不良反应;婴幼儿对阿托品的毒性反应极其敏感,环境温度较高时因闭汗有体温急骤升高的危险。

42.阿托品0.5mg时轻微心率减慢、略有口干及少汗;1mg时口干、心率加快、瞳孔轻度散大;2mg时心悸、显著口干、瞳孔扩大、视物模糊;5mg时语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少。

43.阿托品成人最低致死量为80~130mg,儿童为10mg;抗组胺药可增强阿托品的外周和中枢效应,可加重口干、尿潴留、眼压增高等不良反应

44.匹维溴铵可能对食管有刺激性,需要整粒吞服,切勿咀嚼或掰碎药片,不宜卧位或临睡前服用;应在进餐时用水吞服

45.甲氧氯普胺兼有中枢和外周多巴胺D2受体拮抗作用,有较强的中枢性镇吐作用;易透过血-脑屏障,易引起锥体外系反应,常见嗜睡和倦怠。

46.多潘立酮是外周的多巴胺D2受体拮抗剂,因无法通过血-脑屏障,无中枢不良反应;泌乳素瘤、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用;中、重度肝功能不全患者禁用。

47.多潘立酮日剂量超过30mg和(或)伴有心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱等严重器质性疾病患者、年龄大于60岁的患者中,发生严重室性心律失常甚至心源性猝死的风险可能升高。

48.多潘立酮禁止与氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、伊曲康唑、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦等显著抑制CYP3A4酶的药物合用。

49.莫沙必利能兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放,增强上消化道(胃和小肠)运动;抗胆碱药物(如阿托品等莨菪碱类药物)合用可能会减弱本品的作用。

50.曲美布汀可抑制运动机能亢进肌群的运动,同时也可增进运动机能低下肌群的运动,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。

51.机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用促胃肠动力药。

52.化疗所致恶心呕吐(CINV)的急性期呕吐主要与5-HT受体有关,延迟性呕吐主要与P物质有关。

53.5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)包括昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼、雷莫司琼、阿扎司琼、多拉司琼,是CINV防治方案的基础药物

54.帕洛诺司琼属于长效5-HT3RA,半衰期约40小时;不推荐7日内重复用药。

55.NK-1受体拮抗剂(NK-1RA)包括阿瑞匹坦、福沙匹坦和奈妥匹坦,可拮抗P物质对中枢NK-1受体的致吐作用,在控制延迟性恶心呕吐方面优势明显。

56.福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药,静脉给药后30分钟内转化为阿瑞匹坦。

57.高度致吐风险化疗方案(呕吐发生率>90%)推荐化疗前用单剂量5-HT3RA、地塞米松和NK-1RA的三药联合方案。

58.中度致吐风险化疗方案(呕吐发生30%~90%)推荐第1天采用5-HT3RA联合地塞米松,第2~3天继续使用地塞米松。

59.低度致吐风险化疗方案(呕吐发生率10%~30%)建议用单一药物,如地塞米松、5-HT3RA或多巴胺受体拮抗剂(如甲氧氯普胺)预防呕吐。

60.含高度致吐风险抗肿瘤药物多天方案推荐5-HT3RA、NK-1RA、地塞米松和奥氮平的四联方案

61.预防性用药是CINV处理的关键,在抗肿瘤治疗的第1个周期开始就应预防性用药;止吐药应在每次抗肿瘤药物开始前使用,静脉注射剂在首剂治疗前30分钟使用,口服制剂在首剂治疗前60分钟服用。

62.高度致吐风险抗肿瘤药物停药后,止吐药还需维持给药的最低天数为3天中度致吐风险2天

63.5-HT3RA最常见的不良反应是便秘,可以引起Q-T间期延长;多拉司琼、昂丹司琼可产生剂量依赖性Q-T间期延长,帕洛诺司琼和格拉司琼透皮贴片对Q-T间期影响较小。

64.静脉注射昂丹司琼的单次最高剂量不应超过16mg;中度和重度肝功能损害患者一日剂量不应超过8mg

65.阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、抑制剂和诱导剂,也是CYP2C9的诱导剂;与华法林同用时,可加快经CYP2C9代谢的S-(-)-华法林的代谢速度,导致INR明显降低。

66.阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦、磷奈匹坦可以抑制地塞米松的代谢,同服会增加地塞米松血药浓度,采用含NK-1RA联合地塞米松的方案时应适当降低地塞米松的剂量。

67.长期或较大量使用糖皮质激素(强的松等效剂量≥10mg/d),可能影响免疫检查点抑制剂(包括PD-1单抗、PD-L1单抗和抗CTLA-4单抗)的疗效。

68.单用免疫检查点抑制剂治疗时,尽可能不采用糖皮质激素预防恶心呕吐;CAR-T细胞治疗前3~5日至治疗后90日内,应尽可能避免使用糖皮质激素

69.奥氮平有拮抗5-HT2受体和多巴胺D2受体的作用,可用于预防CINV;可引起过度镇静、体重增加、食欲增加、头晕、体位性低血压和Q-T间期延长等不良反应。

70.甲氧氯普胺可引起过度镇静、疲倦、烦躁不安、Q-T间期延长、锥体外系反应等。

71.东莨菪碱因易通过-脑屏障,能有效预防晕动病伴发的恶心、呕吐。

72.氯丙嗪是吩噻嗪类药物,是中枢多巴胺受体拮抗药,对晕动病的呕吐无效。

73.昂丹司琼先天性Q-Tc间期延长综合征患者应避免使用;出现或可能出现Q-Tc间期延长的患者应慎用,包括电解质紊乱、充血性心力衰竭、缓慢性心律失常或者正在服用其他可能导致Q-Tc间期延长药物的患者。

74.阿瑞匹坦通常与糖皮质激素和5-HT3RA组成三药联合治疗方案,给药疗程3日,第1日化疗前1小时口服125mg,第2日和第3日早晨各口服80mg

75.多烯磷脂酰胆碱主要成分是亚油酸(约占70%)、亚麻酸和油酸,在化学结构上与肝细胞膜的天然成分(内源性磷脂)一致,可增加肝细胞膜的完整性、稳定性和流动性,促进肝细胞的再生。

76.谷胱甘肽是广泛存在于身体细胞内,含γ-酰胺键和巯基的三肽(谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸),参与体内三羧酸循环及糖代谢,能改善肝脏的合成,有解毒、灭活激素等功能。

77.乙酰半胱氨酸是对乙酰氨基酚过量中毒的特异性解毒药,解救肝毒性的最佳窗口期是对乙酰氨基酚过量摄入后的8小时内

78.葡醛内酯在体内转变为葡萄糖醛酸,能与肝脏或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物,经尿中排出。

79.甘草酸类药物(甘草甜素、甘草酸苷、甘草酸铵、甘草酸单铵、甘草酸二铵、异甘草酸镁)有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用,可广泛抑制各种炎症通路介导的肝脏炎症反应。

80.水飞蓟素可通过抗氧化和直接抑制各种细胞因子对肝星状细胞的激活,抗肝纤维化。

 

 


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